非ステロイド性抗炎症薬
【11月10日 AFP】米医薬大手メルク（Merck）は9日、鎮痛剤「バイオックス（Vioxx）」の副作用に関する訴訟で、和解金48億5000万ドル（約5365億円）を支払うことで原告側の大半と和解の合意に至ったと発表した。
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(c)AFP
非ステロイド性抗炎症薬の多くは、
全てのシクロオキシゲナーゼ (COX-1、COX-2) 活性を競合阻害する。
rofecoxib(Vioxx)はCOX-2選択性の高い薬剤である。
しかし、血小板凝集抑制作用のあるプロスタサイクリンがCOX-2阻害により減り、
相対的にトロンボキサンA2の働きが強まり、血栓傾向が高まり心血管事故が増える。
それ故、自主的回収になった。
※トロンボキサン
トロンボキサン（TX）A2はアラキドン酸代謝産物の一つで、
血小板（トロンボサイト thrombocyte）からつくられるオキサン構造をもつ化合物。
アラキドン酸からシクロオキシゲナーゼ（COX（コックス））により
プロスタグランジン（PG）G2/PGH2が生成される。
G2/PGH2に、TXA合成酵素が作用しTXA2が合成される。
血小板が凝集反応を起こすと産生され、それ自身にも強い血小板凝集能がある。
細動脈収縮作用、気道平滑筋収縮作用も強く、
細動脈を弛緩させ血小板凝集抑制作用をもつPGI2とは対照的な生理活性をもつ。
※プロスタサイクリン
アラキドン酸より脂肪酸シクロオキシゲナーゼ（COX）により生成された
プロスタグランジン（PG）エンドペルオキシドに、PGI合成酵素が作用して生成される。
別名、PGI2ともいわれる。
生体内では主として血管内皮細胞で生成される。
強い血小板凝集抑制作用があり、
IP受容体を介して血小板のアデニル酸シクラーゼを活性化させ、
サイクリックAMP量を増加させて凝集および顆粒の放出を抑制する。
血小板のトロンボキサン thromboxane（TX）A2生成も抑制する。
血管内皮細胞上での血小板凝集を抑制していると考えられている。
プロスタサイクリンはまた強い細動脈拡張作用がある。
《引用文献》
南山堂医学大辞典、Wikipedia
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登録日：2007年 11月 10日 18:15:00
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